Aromasin (Exemestane)

Aromasin er varemærket for exemestan, en aromatasehæmmer, der primært anvendes til behandling af hormonreceptorpositiv brystkræft hos postmenopausale kvinder. Det ordineres almindeligvis efter to til tre års tamoxifenbehandling eller som førstevalgsbehandling for at reducere risikoen for tilbagefald af kræft. Aromasin virker ved at blokere aromatase, et enzym, der er ansvarligt for at omdanne androgener til østrogener, og derved reducere østrogenniveauerne, der fremmer væksten af visse former for brystkræft. Det er en del af den adjuverende endokrine behandling og har vist sig at forbedre den sygdomsfrie overlevelse. Exemestan bruges også ved metastaser, når andre hormonelle midler bliver mindre effektive.

Aromasin er en steroid, irreversibel aromatasehæmmer, mens anastrozol og letrozol er ikke-steroide og reversible. Det betyder, at Aromasin permanent deaktiverer aromataseenzymet, hvilket kan give fordele med hensyn til resistensprofiler og langvarig undertrykkelse. Nogle undersøgelser tyder på, at exemestan måske tolereres bedre af visse patienter eller giver bedre knoglesikkerhed, når det kombineres med bisfosfonater. Alle tre lægemidler reducerer effektivt cirkulerende østrogen, men deres molekylære mekanismer er lidt forskellige. Valget af behandling afhænger ofte af patientens tolerance, tidligere behandlinger og risikofaktorer.

Almindelige bivirkninger ved Aromasin omfatter hedeture, ledsmerter (artralgi), træthed, hovedpine og søvnløshed. Nogle kvinder kan også opleve tab af knogletæthed, forhøjede kolesterolniveauer eller ubehag i mave-tarmkanalen. I modsætning til tamoxifen medfører exemestan ikke en øget risiko for livmoderkræft eller tromboemboliske hændelser. Langvarig brug kan føre til knogleskørhed, og regelmæssig overvågning af knoglemineraltætheden anbefales. De fleste bivirkninger kan håndteres med understøttende behandling eller supplerende medicin.

Aromasin er typisk indiceret til brug hos postmenopausale kvinder, fordi det er afhængigt af at undertrykke den perifere østrogenproduktion, som er minimal hos præmenopausale kvinder. I nogle højrisiko- eller fremskredne tilfælde kan det dog bruges til præmenopausale kvinder i kombination med ovariesuppressionsterapi. Denne kombination reducerer effektivt østrogenproduktionen til postmenopausale niveauer, hvilket gør Aromasin effektivt i denne sammenhæng. En sådan behandling skal overvåges nøje af en onkolog. Uden ovariesuppression er Aromasin ikke effektiv hos præmenopausale kvinder.

Ja, Aromasin er blevet undersøgt og godkendt til brug i forebyggelse af brystkræft hos postmenopausale kvinder med høj risiko for at udvikle sygdommen. I MAP.3-forsøget reducerede exemestan signifikant forekomsten af invasiv brystkræft sammenlignet med placebo. Det betragtes som et alternativ til tamoxifen eller raloxifen i forebyggelsesstrategier for kvinder, der er postmenopausale og har kontraindikationer over for selektive østrogenreceptormodulatorer. Bivirkningerne, især på knoglesundheden, skal dog vejes op mod fordelene. Risk-benefit-vurdering er afgørende, før man påbegynder forebyggende behandling.

Aromasin metaboliseres primært af leverenzymet CYP3A4, så medicin, der kraftigt inducerer eller hæmmer dette enzym, kan ændre dets effektivitet. For eksempel kan rifampin reducere plasmakoncentrationen af exemestan, mens visse svampemidler eller antibiotika kan øge virkningen. Samtidig brug af østrogenholdige lægemidler (som HRT eller prævention) er kontraindiceret, da det modvirker virkningsmekanismen. Patienter bør oplyse deres læge om al medicin, herunder kosttilskud i håndkøb. Regelmæssige medicingennemgange anbefales under langtidsbehandling.

Aromasin tages normalt en gang dagligt, helst efter et måltid for at forbedre optagelsen. Den typiske dosis er 25 mg pr. dag, og den bør tages på samme tidspunkt hver dag for at være konsekvent. Behandlingens varighed afhænger af de kliniske mål: Den kan gives i 5 år som adjuverende behandling eller indtil sygdomsprogression i metastatiske tilfælde. Hvis man af og til glemmer en dosis, går det normalt ikke ud over effekten, men konsekvent overholdelse af behandlingen er afgørende for optimale resultater. Patienter bør ikke gentage glemte doser og bør tale med deres onkolog, hvis der opstår bivirkninger.